基本信息ESSENTIALINFORMATION
注射用氟尿嘧啶FluorouracilforInjection5-氟尿嘧啶(5-FU)本品主要成分为氟尿嘧啶5-氟-2,4(IH,3H)-嘧啶二酮C4H3FN2O.08本品为白色或类白色冻干块状物0.5g(按氟尿嘧啶计)遮光、密封保存管制抗生素玻璃瓶0.5g,6瓶/盒,30盒/件24个月YBH-Z0.5g国药准字H
作用机制MECHANISMOFACTION
氟尿嘧啶作为嘧啶类抗代谢药,本身并无生物学活性,在体内乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)作用下,转化为活性代谢产物:氟尿嘧啶核苷酸(FUMP)和氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FduMP)。它们进一步转变为相应的一、二、三磷酸核苷和脱氧核苷(5-FduRP)。5-FduRP可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶活力,从而阻断dUMP甲基化形成dTMP的过程,产生"无胸腺嘧啶死亡",使细胞增殖停止于S期(DNA合成期)而死亡。在体内还可代谢为三磷酸氟尿嘧啶,并以伪代谢物的身份参与RNA的合成,从而干扰RNA的正常生理功能。
不良反应和注意事项ADVERSEREACTIONSANDPRECAUTIONS
不良反应Adversereation
■恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重;
■偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻;
■周围血白细胞减少常见,大多在疗程开始后2~3周内达到最低点,约在3~4周后恢复正常,血小板减少罕见;
■极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等;
注意事项Mttersnedingatenton
■本品不可用作靶内注射。
■本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞*性药物。
■除有意识单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。
简明处方资料CONCISEPRESCRIPTICDNINFCRMATICON
适应症
1、本品可用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺腺瘤的辅助治疗和姑息治疗;
2、可用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌;
3、可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内治疗;
4、头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。
用法用量
成人常用量:缓慢静脉滴注:每日0.5~1g,每3-4周连用5日;也可每周一次,每次0.5~0.75g,连用2-4周后休息2周作为1疗程。静脉滴注速度宜慢。疗效越好反而*副作用相应减轻。动脉插管注射,每次0.75~1g.
小儿常用量:静脉滴注,按体重每次10~12mg/kg.
老年人、肝肾功能不全,特别是骨髓移植者应降低用量。
禁忌症
1、对本品有严重过敏者禁用。
2、孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.伴发水痘或带状疱疹时禁用。
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