分类及适应症
紫杉类药物可分为紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、紫杉醇白蛋白结合型及多西紫杉醇（多西他赛）。紫杉类药物NMPA获批适应症见表1。作用机制及特点
紫杉类药物主要是通过促进微管蛋白二聚体聚合并阻止其解聚达到稳定微管的作用，从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管网的正常动态重组，同时导致微管束排列异常，影响肿瘤细胞的分裂，进而发挥抗肿瘤作用。紫杉醇具有高度亲脂性，不溶于水，需用聚氧乙基代蓖麻油进行溶解。而聚氧乙基代蓖麻油在体内降解会释放组胺，导致严重过敏反应。紫杉醇脂质体为由磷脂、胆固醇等材料构成的类似于细胞磷脂双分子层的脂质体包载紫杉醇，进入血液后易被网状内皮系统摄取，富集于肝、脾、淋巴结等组织，心、肾分布较少。因无需加入聚氧乙基代蓖麻油，使其使严重过敏反应发生率明显降低。紫杉醇白蛋白结合型是通过纳米技术将疏水性紫杉醇与人血清白蛋白载体结合，经胞吞作用将紫杉醇转运至肿瘤组织，具有相对靶向性。多西他赛是在紫杉醇基础结构上进行改造合成。作用机制与紫杉醇相似。
药代动力学特征
目前紫杉类药物给药方式均为静脉滴注。紫杉醇静脉给药后，血液中的浓度呈双相性降低，血清蛋白结合率为89%-98%。紫杉醇在人体内的分布情况尚未充分阐明，清除方式主要为非肾性清除。
紫杉醇脂质体亦呈双相清除，血浆蛋白结合率为89%-98%。血浆Cmax与剂量及滴注时间相关。尿中仅有少量原型药物排出。
紫杉醇白蛋白结合型静脉滴注后血浆紫杉醇浓度呈双相下降，89%-98%的药物以和血清蛋白结合形式存在。肾脏并非其主要排泄途径。经粪排泄的紫杉醇占总给药量的20%。
多西他赛的药代动力学特点与剂量无关，符合三室药代动力学模型。血浆蛋白结合率超过95%。多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪排出量占给药剂量的75%。
不良反应
紫杉类药物常见的不良反应包括过敏反应、骨髓抑制、神经*性及脱发等。过敏反应：常发生于开始输注的前几分钟。在20%的疗程和41%的患者中发生了过敏反应，严重过敏反应发生率为2%。表现为潮红、皮疹、呼吸困难、低血压、心动过速等。前两次输注时应特别注意，3个疗程后一般不会再出现严重过敏反应。曾有报道紫杉醇与其他紫杉烷类药物存在交叉过敏。紫杉醇脂质体及紫杉醇白蛋白结合型很少发生过敏反应。临床上常通过预处理降低紫杉类药物过敏反应（见表2）。
骨髓抑制：紫杉醇主要的剂量限制性*性，具有剂量和时间依赖性。含紫杉醇的方案是发生骨髓抑制的中-高风险方案。表现为中性粒细胞减少、血小板减少。紫杉醇给药后，出现中性粒细胞最低点的时间为7-14天。可恢复至正常。4%的疗程以及14%的患者中报道有出血的发生，但是绝大部分出血是局部的，并且其发生率与紫杉醇的剂量和时间均无相关性78%的患者会出现贫血（血红蛋白小于11g/dL）。
神经*性：神经系统临床症状的发生率和严重程度呈剂量依赖性及累积性。多为周围神经病变，表现为麻木及感觉异常。通常在紫杉醇治疗停止后几个月内好转或缓解。紫杉醇较多西他赛更具神经*性。
脱发：脱发的发生率为80%。
此外还有一些其他不良反应，如心血管*性，如晕厥、心律失常、高血压、静脉血栓；呼吸系统损伤，如呼吸困难、间质性肺炎等；还有皮肤及注射部位异常等。
Takehomemessage
紫杉类药物包括紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、紫杉醇白蛋白结合型、多西他赛；紫杉类药物通过作用于微管，影响肿瘤细胞分裂，发挥抗肿瘤作用；紫杉类药物常见不良反应包括过敏反应、骨髓抑制、神经*性及脱发等；除紫杉醇白蛋白结合型，其余三种紫杉类药物注射前均需预处理。预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇